用于靶向蛋白质降解的 PROTAC 分子
蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs) 是一类具有细胞渗透性的异双功能分子，能够清除细胞内的特定蛋白质。此类分子的一端包含与靶蛋白结合的配体，另一端则负责招募 E3 泛素连接酶复合物。两者的紧密结合会导致底物发生多泛素化，随后通过细胞内的蛋白酶体完成蛋白质降解。
目前有多种类型的 E3 连接酶适用于此类用途。沙利度胺 (Thalidomide) 是能够招募 Cereblon (CRBN) E3 连接酶的配体；VHL Ligand 1 (VH032-NH2, (S, R, S)-AHPC) 则是针对 von Hippel-Lindau (VHL) Cullin RING E3 连接酶的人工合成配体。
我们提供多种 PROTAC 构建模块（Building Blocks），包含不同的连接酶招募配体及活性基团，用于将 PROTAC 分子与靶蛋白的特定配体进行连接。
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VHL Ligand 1 dihydrochloride |
(S,R,S)-AHPC-PEG2-C2-azide |
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(S,R,S)-AHPC-amido-C2-carboxylic acid |
Thalidomide-O-PEG2-amine |
更多 PROTAC 构建模块请参阅我们的 产品目录.
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