恩扎鲁胺 (Enzalutamide)

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恩扎鲁胺是一种第二代雄激素受体(AR)抑制剂,具有三重作用机制:它可与AR的配体结合域竞争性结合、抑制活化受体进入细胞核,并阻止其与DNA的结合,从而抑制促进肿瘤细胞生长的基因转录。恩扎鲁胺用于治疗多种阶段的前列腺癌:包括在经多西他赛化疗后的转移性去势抗性前列腺癌(mCRPC)、具有高转移风险的非转移性CRPC、转移性激素敏感型前列腺癌(mHSPC),以及近期用于非转移性高风险生化复发病例。恩扎鲁胺也可与LHRH激动剂(如亮丙瑞林)联合使用,或单独用于生化复发患者。对恩扎鲁胺获得性耐药机制的研究十分活跃,包括形成持续活化的AR剪接变体(AR-V7)、PLK1及FMNL2/SRC激酶激活,以及Hedgehog信号通路的激活。在临床前研究中,恩扎鲁胺用于探索耐药机制、开发与其他靶向药物的潜在联合疗法,并评估其在其他AR阳性肿瘤中的疗效。

本产品仅供科研使用。

外观: 白色固体
分子量: 464.44
CAS 编号: 915087-33-1
分子式: C21H16F4N4O2S
溶解度: 氯仿、二甲基亚砜(DMSO)、甲醇
质量控制: NMR 1H and HPLC-MS (98+%)
储存条件: 收到后在 -20°C、避光条件下可保存24个月。运输可在室温下进行,时间不超过3周。需保持干燥。
安全数据表(MSDS): 下载
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